8 із 20

Аваналав® – таблетка,
що повертає силу

Із далекого 1998 року, коли на ринку США вперше з’явився, а потім почав переможний рух світом перший інгібітор ферменту фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ-5) – силденафіл, група препаратів для лікування еректильної дисфункції (ЕД) невпинно поповнювалася новими представниками.

На початку двотисячних до неї доєдналися варденафіл і тадалафіл, за декілька років – уденафіл, а 2012 року членів сім’ї знову побільшало – була синтезована молекула аванафілу.

Доволі швидкий розвиток групи не є дивним, адже, за статистичними даними, проблеми з ерекцією виникають у трьох чвертей світової чоловічої популяції ¹. І цей стан неабияк псує якість життя сильній половині людства. Тому можливість повернути «чоловічу силу» за допомогою таблетки спонукає науковців створювати нові молекули інгібіторів ФДЕ-5.

Навіщо? Чого бракує засобам, які створені давно та рекомендовані до застосування поважними  організаціями, такими як ЕМА (Європейське агентство із лікарських засобів) та FDA? Спробуємо розібратися з огляду на механізми розвитку ерекції та її дисфункції.

Ерекція виникає внаслідок розслаблення гладкої мускулатури судин пеніса, що дозволяє печеристим тілам наповнитися кров’ю. Цей процес регулюється оксидом азоту (NO), який вивільняється на тлі статевого збудження. NO активує фермент гуанілатциклазу, чим сприяє утворенню циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), який відповідає за вазодилатацію та підтримання ерекції. А фосфодіестераза типу 5 є ферментом, що руйнує цГМФ, спричиняючи скорочення судин і завершення ерекції. Тобто одні речовини запускають процес, інші – діють як «вимикач», і у здорового чоловіка цей механізм працює безвідмовно. Однак захворювання серцево-судинної системи, цукровий діабет, гормональні порушення, куріння, психоемоційні чинники (стрес, тривожність, депресія тощо) можуть зменшувати продукцію оксиду азоту та підсилювати активність ФДЕ-5, що порушує або унеможливлює ерекцію. Отже, лікарські засоби, які блокують (інгібують) ФДЕ-5, здатні повернути чоловікові його силу.

Однак справа полягає в тому, що в організмі людини є різні ізомери фосфодіестераз: ФДЕ-5, ФДЕ-1, ФДЕ-3, ФДЕ-6 тощо. І нерідко препарати, спрямовані на блокаду ФДЕ-5, виявляють спорідненість до інших типів фосфодіестераз, частково блокуючи їх, що призводить до розвитку небажаних побічних ефектів (головний біль, почервоніння, нежить, гіпотонія, печія, порушення зору, біль у спині). Тому під час розробки нових молекул для лікування ЕД вчені намагаються досягти якомога більшої селективності – тобто блокування лише п’ятого типу ФДЕ. На поточний момент найбільш високоселективним інгібітором ФДЕ-5 є засіб другого покоління – аванафіл ²; ³. На фармацевтичному ринку України він представлений єдиним препаратом – це АВАНАЛАВ® виробництва АТ «Київський вітамінний завод». Завдяки особливій структурі молекули АВАНАЛАВ® має низку переваг:

  • 🔺 Швидкий початок (через 15 хв після сексуальної стимуляції) та оптимальна тривалість дії (до 12 год) ⁴.
  • 🔺 Фармакокінетичний профіль, який запобігає накопиченню засобу в організмі.
  • 🔺 Завдяки високій селективності аванафіл, порівняно з іншими іФДЕ-5, має менше ризиків взаємодії з іншими лікарськими засобами, зокрема з нітратами, що робить його більш безпечним вибором у хворих кардіо­логічного профілю ⁵.
  • 🔺 Згідно з результатами систематичних оглядів, метааналізів та клінічних досліджень у пацієнтів, які отримували терапію аванафілом із приводу ЕД, відзначалося значне поліпшення показників венозного кровотоку в кавернозних тілах, сексуальної активності та балів за шкалою оцінки еректильної функції IIEF-EF, зокрема й порівняно із силденафілом ⁶.
  • 🔺 Аванафіл схвалений FDA і ЕMA для лікування ЕД та є ефективною альтернативою для чоловіків з побічними ефектами щодо інших іФДЕ-5, а також за наявності супутніх захворювань ⁷; ⁸.
  • 🔺 Ефективність препарату АВАНАЛАВ® не залежить від прийому їжі та алкоголю.
  • 🔺 АВАНАЛАВ® не потребує корекції дози залежно від віку, а також у пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок (окрім тяжких, див. Інструкцію) ⁹.
  • 🔺 АВАНАЛАВ® має різні варіанти дозування та кількість таблеток в упаковці: 50 мг № 4; 100 № 1 та 100 № 4, що дозволяє задовольнити потреби пацієнтів і обрати найбільш зручну схему прийому. Крім того, на відміну від багатьох інших, наявних на ринку іФДЕ, ціна АВАНАЛАВ® є доступною.

Лікарі зазвичай рекомендують прийом препарату АВАНАЛАВ® у дозі 100 мг один раз на добу, за 15-30 хв до сексуальної активності. З огляду на індивідуальну ефективність та переносимість дозу можна збільшити до максимальної – 200 мг або знизити до 50 мг. Утім, призначати препарат та підбирати результативну дозу варто з урахуванням стану здоров’я пацієнта. Звісно, це може зробити лише лікар. Ретельне виконання його рекомендацій – запорука відновлення чоловічої сили!

Скрипт:

– Лікар призначив мені ось такі препарати (силденафіл або АВАНАЛАВ®). Який би ви порадили обрати?
– Чи приймали ви будь-який з них раніше? Як почувалися?
– Наче нормально, але зір був трішки нечітким, а також дискомфорт у шлунку.
– Тоді рекомендую АВАНАЛАВ®, це більш сучасний препарат із цієї ж групи, він не чинить таких побічних ефектів. Приймайте за інструкцією, 1 раз на добу, в дозі, рекомендованій лікарем.

⌘

  • 1. Kessler A., Sollie S., Challacombe B., Briggs K., Van Hemelrijck M. (2019) The global prevalence of erectile dysfunction: a review. BJU International. Vol. 124, no. 4, p. 587-599.
  • 2. Kedia G.T. et al. Avanafil for the treatment of erectiledysfunction (2016) Drugs of Today, 52(5), 301–310. https://doi.org/10.1358/dot.2016.52.5.2445813.
  • 3. Wang, R., Burnett, A. L., Heller, W. H., Omori, K., Kotera, J., Kikkawa, K., Yee, S., Day, W. W., DiDonato, K., & Peterson, C. A. (2012). Selectivity of avanafil, a PDE5 inhibitor for the treatment of erectile dysfunction: Implications for clinical safety and improved tolerability. The Journal of Sexual Medicine, 9(8), 2122–2129. https://doi.org/10.1111/j.1743-6109.2012.02822.x
  • 4. Goldstein I., Jones L.A., Belkoff L.H., Karlin G.S.,Bowden C.H., Peterson C.A., Trask B.A., Day W.W. Avanafil for the treatment of erectile dysfunction: a multicenter, randomized, double-blind study in men with diabetes mellitus. Mayo Clin Proc. 2012 Sep;87(9):843-52. doi: 10.1016/j.mayocp.2012.06.016.
  • 5. Nehra A., Swearingen D., Dietrich J., Peterson C. (2006) Hemodynamic effects of co-administration of avanafil and glyceryl trinitrate. J Sex Med 3 (Suppl. 1): 49.
  • 6. Kumar M., Pathade A. D., Gupta S. V., Goyal S., Rath D.,Thakre M., Sanmukhani J., Mittal R. Efficacy and safety of avanafil as compared with sildenafil in the treatment of erectile dysfunction: A randomized, double blind, multicenter clinical trial. Int J Urol. 2022 Apr;29(4):351-359. doi:10.1111/iju.14785.
  • 7. Katz, E. G., Tan, R. B. W., Rittenberg, D., & Hellstrom, W. J. G. (2014). Avanafil for erectile dysfunction in elderly and younger adults: Differential pharmacology and clinical utility. Therapeutics and Clinical Risk Management, 10, 701–711. https://doi.org/10.2147/TCRM.S65614.
  • 8. Viigimaa, M., Vlachopoulos, C., Doumas, M., Wolf, J., Imprialos, K., Terentes-Printzios, D., … & Mancia, G. (2020). Update of the position paper on arterial hypertension and erectile dysfunction. Journal of Hypertension, 38(7), 1220–1234. https://doi.org/10.1097/HJH.0000000000002431;
  • 9. Інструкція для медичного застосування лікарського засобу Аваналав таблетки 50 мг, 100 мг.
Поділитися в соцмережах:

навігація по журналу

навігація по журналу